Sök artiklar i SveMed+

Tidskrift

Sammanfattning

Guanfacin är en selektiv a2A-receptoragonist, som inte klassas som centralstimulerande eller är narkotikaklassat. Guanfacin (och den icke-selektiva a2-agonisten klonidin som också används för behandling av adhdsymtom) har med anledning av sina farmakologiska egenskaper på autonoma nervsystemet ursprungligen använts för behandling av högt blodtryck. a2A-agonister används också vid behandling av tics (1). Man tror att verkningsmekanismen vid adhd huvudsakligen beror på postsynaptisk bindning i prefrontalcortex. Detta förstärker bland annat glutamaterg (NMDA-receptor-) signalering, vilket i sin tur förstärker signalering i prefrontalcortex generellt. Med anledning av att guanfacin är en selektiv a2A-agonist har den mindre sederande effekt än klonidin. Guanfacin har relativt kort halveringstid (t1/2 = 14-23 timmar) med Tmax på 1-4 timmar, vilket innebär att det behöver administreras flera gånger dagligen. Det finns dock en beredning med fördröjd frisättning som endast behöver administreras en gång dagligen (morgon eller kväll) (2). Guanfacin med fördröjd frisättning (guanfacine extended-release; GXR) har varit godkänt för behandling av barn med adhd i USA sedan 2009 och det har därefter även börjat användas i Kanada. I september 2015 godkändes guanfacin med fördröjd frisättning av den europeiska läkemedelsmyndigheten EMA för behandling av barn med adhd.

MeSH